Antibiyotik Dirençli Bakteriler Yeni İlaç
İçindekiler:
Bilim adamları yeni bulguların vankomisine, bu etkinliğin eylemlerine dirençli bakteriler tarafından zayıflatıldığı bir "son çare" antibiyotiğe katkıda bulunacağını umuyor.
İlk olarak 1958'de tanıtılan vankomisin, diğer antibiyotikler başarısız olduğunda enfeksiyonları tedavi etmek için kullanılır. Bununla birlikte, 1980'lerin sonundan başlayarak, vankomisine dirençli bakteriler ortaya çıkmış ve önde gelen bilim adamları ilacın daha güçlü versiyonlarını mühendislik yapmaya başlamıştır.
advertisingAdvertisementŞimdi araştırmacılar, önceki versiyonlardan daha başarılı olduklarını ispatlayacak yeni bir vankomisin versiyonu geliştirdiler.
Geliştirilmiş bileşik, laboratuar test sonuçlarına göre, bakterilere üç farklı yoldan saldırıyor; orijinal versiyondan binlerce kat daha güçlü olduğu ortaya çıkıyor.
Devamını oku: Bilim adamları bakterileri gümüş ve mukoza ile savaş >>
Geliştirilmiş vankomisine uzun süre başvurulması
Vancomycin, bakterilerin hücre duvarları oluşturmasını önleyerek öldürür. Bunu, D-alanin amino asidinin iki kopyasını içeren hücre duvarı öncüllerine bağlayarak yapar.
Vankomisine dirençli bakteriler, bir D-alanini bir başka amino asit olan D-laktik asit ile değiştirdi. Çift D-alanin'den bu değişiklik, vankomisin'in hedefine 1.000 kat katlama yeteneğini azaltır. Sonuç olarak, bakteri öldürmede daha az etkili olur.
Bakteriyel enfeksiyonlar ölümcül olabilir. Hastalık Kontrol ve Koruma Merkezleri (CDC), antibiyotiklere veya antimikrobiyal ilaçlara dirençli organizmaların neden olduğu enfeksiyonlardan her yıl 23 milyondan fazla insan ölüyor.
Bu ölümlerin yaklaşık 1 300'ü, vankomisine dirençli Enterococcus - CDC tarafından ciddi bir tehdit olarak nitelendirilen bakterilere bağlı.
Staph enfeksiyonlara neden olan vankomisine dirençli Staphylococcus aureus (VRSA) da mevcuttur ancak daha az görülür.
2011'de, La Jolla, California'daki Scripps Araştırma Enstitüsü'ndeki araştırmacılar vankomisinin, hem D-alanin hem de D-laktik asit içeren hücre duvarı prekürsörüne bağlanabilmesi için yeniden düzenledi; bu, sözde "cep" modifikasyonu.
"The Scripps'in eşbaşkan yardımcısı Dale Boger," Bakteriyel hücre duvar öncüsündeki tek bir atom değişikliğine karşı vankomisin tek bir atomda bir değişiklik gerektirdiğinden, çoğu bunu önemli, güzel iş olarak görüyor "diyor. Araştırma Enstitüsü Kimya Bölümü, Healthline'a verdiği demeçte.
AdvertisementAdracementAncak hikayenin daha fazlası var. Yeniden tasarlanan vankomisin, bir D-alanin ve bir D-laktik asit ihtiva eden bakterilere bağlandı. Aynı zamanda hücre duvarı öncüllerinde çift D-alanin ile bakterilere bağlanabiliyordu.
Böylece vankomisin'in bu yeni versiyonu hem dirençli hem de dirençli olmayan bakterilere karşı etkili oldu.
Ancak araştırmacılar burada durmadı.
AdvertisementDevamını oku: Yeni ilaçlar tek başına antibiyotiklere dirençli bakterileri yenilmezler. »
Üç modlu antibiyotik daha güçlü
AdvertisementAdvertisement23 Mayıs'ta yayınlanan yeni bir çalışmada Journal of Proceedings of the Journal Ulusal Bilimler Akademisi Boger ve meslektaşları, vankomisinin daha da geliştirilmesi için nasıl "hazırlandıklarını" anlatıyor.
2011 değişikliklerini ekleyerek dirençli bakterileri daha da kötüye kullanmak için "cep modifiye" vankomisine iki yeni etki mekanizması eklediler.
Bir çevresel modifikasyon, bakterilerin hücre duvarlarını sentezlemesini engeller. Diğeri, bakteri zarının sızıntı yapmasına ve dolayısıyla hücre ölümüne yol açar.
AdvertisementBu yaklaşım vankomisinin antimikrobiyal yeteneklerini büyük ölçüde arttırdı.
"Çevresel değişiklikler, potansiyel aktiviteyi iyileştiriyor - ve sonunda dayanıklılık - birincil hedef bağlamayı güçlendirmekle değil, bağımsız eylem mekanizmaları ile hareket ederek" dedi Boger.
AdvertisementAdvertisementAraştırmacılar, bileşiği laboratuarda test ettiler. Vankomisine dirençli Enterococcus a karşı orijinal vankomisinden 25, 000 ila 50, 000 kat daha güçlüdür.
Aynı zamanda kliniklerinde kullanılan vankomisin türünün 250 ila 500 kat daha güçlüdür.
Ayrıca, araştırmacılar, vankomisine dirençli Enterococcus 'ı üç parçalı bileşiğe karşı test edince, bakteriler 50 turdan sonra bile direnç geliştiremedi.
Pek çok antibiyotik birkaç turdan sonra başarısız olur.
Bu, bileşiğin daha dayanıklı olacağı anlamına gelebilir - bakterilerin kavga etmeden ve ilaca direnç göstermeden önce uzun süre dayanması.
Emory Üniversitesi'nden Emory Antibiotic Resistance Center'ın direktör yardımcısı ve doktor olan David Weiss, "bakterilerin direnç geliştiremeyen bir antibiyotik Kutsal Tabut olduğunu" söyledi.
"Bunun mümkün olduğu pek mümkün görünmüyor" diyerek, "direnişin ortaya çıkma olasılığı daha düşük olan antibiyotikleri kesinlikle geliştirebiliriz ve mevcut çalışma bunun güzel bir işidir. "
Weiss en son çalışmaya dahil değildi.
Boger, yeni bileşiğin dayanıklı olacağını düşünüyor çünkü bakteriler, antibiyotik eylem mekanizmalarından birini aşmayı başarmışlarsa, diğer ikisi tarafından hala öldürülecekler. Direniş geliştirmek için, bakterilerin aynı anda üç eylem mekanizmasının üstesinden gelmesi gerekir - imkansız olan, ancak imkansız olan bir senaryo.
"Bakteri, antibiyotiklere direnmek için pek çok farklı yolu var, direnişin sonunda gelişmeyeceği imkansız görünüyor" dedi Weiss. "Örneğin, [bakteriyel] hücreler modifiye vankomisinin eylemine dayanamazlarsa bile, onu sımstırmanın veya bozulmanın bir yolunu bulabilirler ve bu nedenle etkinliğini önleyici olarak önleyebilirler."
Yeni bileşik hayvan kliniğinde kullanılmadan önce hayvan testleri ve insan klinik deneyleri de dahil olmak üzere hala çok yol kat ediyor. Ancak o zaman bilim adamları güvenli ve etkili olup olmadığını bilirler.
"Gelecekte bir enfeksiyon tespitinde bu yeni modifiye edilmiş antibiyotiğin test edilmesi önemlidir," dedi Weiss. Ve laboratuarda çalışan her şeyin gerçek hayatta çalışan durumlarda bitmediğini de sözlerine ekledi.
Boger, bileşiğin üretimini basitleştirmeyi umduğunu söyledi - şu anda 30 adım sürüyor. Bu, tehlikeli enfeksiyonlara karşı bir başka savunma hattı olarak daha ucuz ve daha yararlı olmasını sağlayacaktır.
Weiss, son birkaç on yılda yeni antibiyotiklerin onaylanmasının çoğunun Boger grubunun yaptığı işler gibi "mevcut sınıfların türevleri" olduğunu söyledi.
Fakat insanları enfeksiyonlardan korumanın tek yolu bu değil.
"Artık antibiyotiklerin yeni sınıflarının belirlenmesine yönelik artan bir odak var" dedi Weiss. "Karşılaştığımız kriz göz önüne alındığında, tüm yaklaşımlar gerekli ve karşılandı. "Yeni vankomisin klinikte başarılı olsa bile, bilim insanları büyük olasılıkla, özellikle mikroskobik dünyaya uyarlanmaya karşı çalışırken, kısa sürede dinlenemeyeceklerdir.
"Bilim adamları, bakteriyel evrimden bir adım önde olmaya çalışıyor ve her zaman olacak," dedi Weiss.
Devamını oku: "Süper bakteri" dinozorların etrafındaydı »
